Xopenex als een astma-behandeling

Xopenex (levalbuterol) is een medicijn voor inhalatie voor de behandeling van acute astmasymptomen, waaronder hoesten, piepende ademhaling, kortademigheid en beklemming op de borst. Xopenex werkt door de soepele spieren rondom de longen te ontspannen, meestal binnen enkele minuten na inname van de medicatie. Xopenex is zowel als inhalator verkrijgbaar als in een oplossingsvorm die via de vernevelingsmachine wordt geleverd.
Xopenex is de actieve isomeer van albuterol (genaamd R-albuterol of levalbuterol). De chemische structuren van medicijnen bestaan ​​als een mengsel van spiegelbeelden van elkaar (een racemisch mengsel genoemd), en slechts één van deze vormen is de actieve medicatie. De inactieve vorm (S-albuterol of dextroalbuterol genoemd) heeft geen enkel doel behalve dat het de actieve vorm "in de weg zit" en nog steeds kan bijdragen aan bijwerkingen. Dit was het doel van waarom Xopenex werd ontwikkeld - om de functie van albuterol te verbeteren en tegelijkertijd de bijwerkingen te verminderen.

Is Xopenex beter dan Albuterol?

Het is niet helemaal duidelijk. Toen Xopenex voor het eerst werd ontwikkeld, suggereerden dierstudies dat S-albuterol ontsteking in de longen veroorzaakte, wat mogelijk astma kon verergeren. Er werd ook gedacht dat als meer racemisch albuterol (een mengsel van de R- en S-albuterolisomeren) werd ingenomen, de S-albuterol-isomeer zich zou opstapelen in de longen en zou resulteren in samentrekking van de gladde spieren rond de longen, waardoor de astmasymptomen zouden verslechteren . Van Xopenex werd daarom verwacht dat het beter zou werken bij de behandeling van astmasymptomen dan racemisch albuterol.
Vroege onderzoeken toonden aan dat Xopenex beter was in de behandeling van astma dan albuterol, omdat minder Xopenex nodig was om de symptomen van astma onder controle te krijgen dan vergelijkbare hoeveelheden albuterol. Omdat Xopenex de actieve helft van albuterol is, zou men verwachten dat de helft van de dosis Xopenex gelijk zou zijn aan tweemaal de dosis albuterol; echter, deze studies suggereerden dat alleen een vierde van de dosis albuterol was nodig om hetzelfde resultaat te bereiken bij gebruik van Xopenex. Men dacht dat dit te wijten was aan het ontbreken van het S-albuterol-isomeer in Xopenex, dat werkte tegen de R-albuterol-isomeer..
Recente gegevens over Xopenex, samen met een overzicht van alle beschikbare gegevens, suggereren echter dat Xopenex niet beter is in de behandeling van astma dan zou worden verwacht. De dosis Xopenex die nodig is om hetzelfde resultaat van de behandeling van astma te bereiken, lijkt ongeveer de helft te zijn, wat is te verwachten omdat het de actieve isomeer (R-albuterol) bevat. De S-albuterol isomeer lijkt inert te zijn, wat betekent dat het niet werkt voor of tegen de behandeling van astmasymptomen.

Bijwerkingen Xopenex en Albuterol

Albuterol staat erom bekend bepaalde bijwerkingen te veroorzaken, zoals spiertrillingen, zenuwachtigheid, hartkloppingen en een verhoogde hartslag. Vroege studies met Xopenex suggereerden dat omdat er minder medicijnen nodig waren om hetzelfde voordeel te bereiken als albuterol, er minder bijwerkingen zouden optreden. Bovendien werd aanvankelijk gedacht dat de S-albuterol-isomeer voornamelijk verantwoordelijk was voor veel van de bijwerkingen van albuterol en daarom zou Xopenex, dat geen S-albuterol-isomeer bevat, weinig bijwerkingen veroorzaken.
Recente studies suggereren echter dat de bijwerkingen van Xopenex gelijkwaardig zijn aan albuterol, omdat het eigenlijk de R-albuterol-isomeer is die verantwoordelijk is voor de albuterol-bijwerkingen. De S-albuterol isomeer is inert, wat betekent dat het niet bijdraagt ​​aan bijwerkingen. Het bijsluiter voor Xopenex stelt dat de snelheid van de bovengenoemde bijwerkingen vergelijkbaar is voor equivalente doses Xopenex en albuterol.