Biologische beschikbaarheid en bio-equivalentie
biobeschikbaarheid beschrijft de persoon van een toegediende dosis van die in actieve bloedsomloop in de bloedsomloop is zodra een medicijn oraal, intraveneus of op een andere manier wordt toegediend (bijv. rectaal, sublinguaal, nasaal, transdermaal, etc.)
Per definitie heeft een geneesmiddel dat intraveneus wordt toegediend een biologische beschikbaarheid van 100% omdat het rechtstreeks in de bloedbaan wordt afgeleverd.
Er zijn een aantal factoren die de biobeschikbaarheid van geneesmiddelen kunnen beïnvloeden. Ze omvatten onder andere:
- Fysische eigenschappen van het geneesmiddel, inclusief halveringstijd van het geneesmiddel
- Medicijnformulering (bijv. Onmiddellijke afgifte, time-release)
- Gastro-intestinale gezondheid van de patiënt
- Leeftijd van de patiënt, die de snelheid van het geneesmiddelenmetabolisme kan beïnvloeden
- Of het medicijn wordt ingenomen met of zonder voedsel
- Nierfunctie (nierfunctie) en leverfunctie (leverfunctie), die de klaring van geneesmiddelen beïnvloedt
Aan de andere kant kunnen antacida op basis van magnesium en aluminium (zoals Tums of Milk of Magnesia) de biologische beschikbaarheid van veel HIV-geneesmiddelen aanzienlijk verminderen wanneer ze gelijktijdig worden ingenomen - tot 74% met geneesmiddelen zoals Tivicay (dolutegravir) - en, hiermee kunnen de doelen van de therapie mogelijk worden ondermijnd.
Bio-equivalentie is een term die in de farmacologie wordt gebruikt om twee verschillende geneesmiddelen te beschrijven die, op basis van hun werkzaamheid en veiligheid, in wezen hetzelfde zijn.
De Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) definieert bio-equivalentie als "de afwezigheid van een significant verschil in de snelheid en mate waarin het actieve bestanddeel of actieve eenheid in farmaceutische equivalenten of farmaceutische alternatieven beschikbaar wordt op de plaats van geneesmiddelwerking wanneer toegediend aan de dezelfde molaire dosis onder vergelijkbare omstandigheden in een adequaat ontworpen onderzoek. "
Biologische beschikbaarheid en bio-equivalentie zijn rechtstreeks gerelateerd voor zover relatieve biologische beschikbaarheid (d.w.z. de vergelijkende biologische beschikbaarheid van het ene geneesmiddel met het andere) is een van de maatregelen die worden gebruikt voor het evalueren van de bio-equivalentie van geneesmiddelen.
Voor goedkeuring door de FDA moet een generiek geneesmiddel een betrouwbaarheidsinterval (CI) van 90% aantonen in zowel de omvang als snelheid van biologische beschikbaarheid in vergelijking met het referentiegeneesmiddel van oorsprong.
