Verschillende generaties Cefalosporinemedicatie
Er zijn vijf generaties cefalosporines.
Wat zijn Cephalosporines?
Cefalosporinen werden voor het eerst ontdekt in rioolwater voor de kust van Sardinië in 1945. In 1964 werd het eerste cefalosporine voorgeschreven.Cephalosporines lijken qua structuur op andere antibiotica. Net als penicillines hebben cefalosporines een bèta-lactamring die aan een dihyrdothiazoolring is bevestigd. Opknoping van deze dihyrdothiazoolring zijn verschillende zijketens, waarvan de samenstelling zorgt voor verschillende cefalosporinen met verschillende farmacologie en antimicrobiële activiteit.
Cefalosporinen hebben drie verschillende werkingsmechanismen:
- Bindend aan specifieke penicilline-bindende eiwitten.
- Remming van celwandsynthese.
- Activatie van autolytische (zelfvernietigende) enzymen in de bacteriële celwand
Een generalisatie die veel zorgverleners leren, is dat bij volgende generaties van cefalosporines de grampositieve dekking daalt terwijl de gramnegatieve dekking toeneemt.
Eén tot drie procent van alle mensen is allergisch voor cefalosporines. In werkelijkheid is dit aantal echter waarschijnlijk hoger omdat mensen met penicillineallergie vaak geen cefalosporines voorgeschreven krijgen.
Cephalosporines van de eerste generatie
Cefalosporinen van de eerste generatie komen in orale en intraveneuze vormen voor. Ze zijn actief tegen Viridans streptokokken, groep A hemolytische streptokokken, Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella en Proteus bacteriën. Net als alle andere cefalosporines werken cefalosporines van de eerste generatie niet op enterokokken.Voorbeelden van cefalosporines van de eerste generatie zijn de volgende:
- Cephalexin (Keflex)
- cefradine
- cefadroxil
- Cefazoline (intraveneus en intramusculair)
Cephalosporines van de tweede generatie
Over het algemeen zijn cefalosporinen van de tweede generatie actiever tegen gram-negatieve organismen, waardoor ze bruikbaarder worden in veel klinische situaties.Cefalosporinen van de tweede generatie zijn bijvoorbeeld actief tegen stammen van Proteus en Klebsiella. Tweede generatie cefalosporines bestrijden ook H. influenza-een oorzaak van longontsteking, sepsis en meningitis. Toch zijn cefalosporines van de eerste generatie over het algemeen nog steeds beter in het behandelen van grampositieve infecties.
Voorbeelden van cefalosporinen van de tweede generatie zijn de volgende:
- Cefoxitine (cephamycin)
- Cefotetan (cephamycin)
- Cefuroxim (oraal en intraveneus)
- cefprozil
- sinusitis
- Otitis media (oorontsteking)
- Gemengde anaerobe infecties, waaronder peritonitis en diverticulitis
- Profylaxe na colorectale chirurgie
Derde generatie cefalosporinen
Een groot voordeel van antibiotica van de derde en vierde generatie is een aanzienlijk uitgebreide dekking tegen gram-negatieve bacteriën. Bovendien is de derde generatie cefalosporine ceftazidime is actief tegen Pseudomonas aeruginosa, een bacterie die infecties van de huid kunnen veroorzaken bij mensen met een normale immuunsysteem (denk na blootstelling aan een onder-gechloreerde hot tub of het zwembad), evenals longontsteking, bloed infecties en zo vooruit in die met verzwakte immune systemen (denk post-chirurgische en gehospitaliseerde patiënten).Er zijn verschillende cefalosporinen van de derde generatie. Alles bespreken zou buiten het bestek van dit artikel vallen. Laten we ons in plaats daarvan concentreren op ceftriaxon (Rocephin), dat tal van toepassingen heeft, waaronder:
- Luchtweginfecties
- Huid- en weke delen infecties
- Ongecompliceerde gonorroe
- Urineweginfecties
- Otitis media
- Eileiderontsteking
- Chirurgische profylaxe
- Bacterie septicaemia (bloedinfectie)
- hersenvliesontsteking
- Botinfecties
- Gezamenlijke infecties
- Intra-abdominale infecties
Vierde generatie cefalosporine
Cefepime is het enige beschikbare (FDA-goedgekeurde) cefalosporine van de vierde generatie. Net als cefalazine van de derde generatie cefalosporine is cefepime actief tegen Pseudomonas aeruginosa. Bovendien is cefepime actiever tegen Enterobacter en Citrobacter bacteriën. Ten slotte heeft cefepime een gram-positieve dekking die vergelijkbaar is met ceftriaxon.Hier zijn enkele klinische toepassingen voor cefepime:
- Matige tot ernstige pneumonie
- Ernstige urineweginfectie
- Huid- en weke delen infecties
- Gecompliceerde intra-abdominale infecties
Vijfde generatie cefalosporine
In 2010 keurde de FDA Ceftaroline (Teflaro) goed, het enige cefalosporine uit de vijfde of geavanceerde generatie. Net als cefepime is ceftaroline een krachtig antibioticum dat moet worden gereserveerd voor een ernstige infectie. Concreet is het actief tegen multiresistente infecties zoals MRSA (methicilline-resistent S. aureus) en VRSA (vancomycine-resistent S. aureus). Dit medicijn is ook injecteerbaar en wordt voorgeschreven om door de gemeenschap verworven longontsteking en ernstige infecties van de huid en weke delen te bestrijden. Gelukkig is ceftaroline veilig en heeft het weinig weerstand.Zoals u nu kunt opmaken, zijn cefalosporines een opmerkelijk gevarieerde klasse van antibiotica met een brede dekking. Zoals met de meeste antibiotica, is antibioticaresistentie echter een zorg voor veel clinici, epidemiologen, volksgezondheidsfunctionarissen, patiënten enzovoort.
Bacteriële resistentie is gedeeltelijk te wijten aan oververtegenwoordiging door artsen; niettemin kunnen wij, als patiënten, ook de ontwikkeling van resistentie helpen bestrijden. U moet bijvoorbeeld niet altijd verwachten of eisen dat uw voorschrijver u antibiotica geeft om een infectie te behandelen die heel goed van virale aard is. (Antibiotica zijn niet effectief tegen virussen.) Verder is het bij voorgeschreven antibiotica absoluut noodzakelijk dat je de hele cursus afmaakt, zelfs als je je 'beter voelt'.