De voor- en nadelen van cyclooxygenase (COX)

Pijn van ontsteking, iets wat de meeste mensen op een bepaald punt in hun leven ervaren en een veel voorkomende dagelijkse gebeurtenis voor veel mensen met artritis, omvat het enzym cyclo-oxygenase (COX). COX is een enzym dat prostanoïden, prostaglandinen, prostacyclinen en thromboxanen vormt, die allemaal verantwoordelijk zijn voor de ontstekingsreactie. Maar het blijkt dat COX niet allemaal slecht is; het is zelfs nodig voor normale cellulaire processen. Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) beïnvloeden COX om ontstekingen te verminderen. Hoewel ze dit vaak met succes doen, kunnen sommige sommige positieve effecten van COX bij hun inspanningen tenietdoen.

COX-1 versus COX-2

In de jaren 1990 werd ontdekt dat er twee vormen van het cyclooxygenase-enzym zijn: COX-1 en COX-2. De laatste is verantwoordelijk voor ontstekingen. Van COX-1 is bekend dat het aanwezig is in de meeste weefsels in ons lichaam. In het maagdarmkanaal handhaaft COX-1 de normale binnenwand van de maag en darmen en beschermt de maag tegen de spijsverteringssappen. Het enzym is ook betrokken bij de nier- en bloedplaatjesfunctie.
COX-2 wordt daarentegen voornamelijk aangetroffen op plaatsen van ontsteking. Zowel COX-1 als COX-2 produceren de prostaglandinen die bijdragen aan pijn, koorts en ontstekingen, maar omdat de belangrijkste rol van COX-1 is om maag en darmen te beschermen en bij te dragen aan de bloedstolling, kan het gebruik van middelen die dit remmen ongewenste bijwerkingen veroorzaken. bijwerkingen.

Traditionele NSAID's

Niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen (NSAID's), vaak voorgeschreven om vele soorten artritis te behandelen, werken door prostaglandinen te remmen. Traditionele NSAID's, zoals Motrin (ibuprofen), aspirine en Aleve (naproxen), hoewel effectief, kunnen gastro-intestinale problemen veroorzaken, waaronder zweren, omdat ze niet-selectief zijn, wat betekent dat ze zowel COX-1 als COX-2 remmen.
De remming van COX-2 door traditionele NSAID's is nuttig om ontsteking te verminderen, maar het nadeel is dat de remming van COX-1 kan leiden tot bijwerkingen zoals gastro-intestinale bloedingen, omdat het enzym geblokkeerd is om zijn beschermende functie in de spijsverteringsstelsel. Vanwege deze en soortgelijke effecten worden ze niet aanbevolen als u maagzweren, astma, hoge bloeddruk, nieraandoeningen of leveraandoening heeft of heeft gehad.

COX-2-selectieve NSAID's

Eind jaren negentig ontwikkelden farmaceutische bedrijven verschillende NSAID-medicijnen die prostaglandinen remmen, maar richten zich alleen op COX-2. Het doel van deze NSAID's is pijn en ontsteking te verminderen zonder de bescherming van COX-1 in het maagdarmkanaal te verliezen, wat leidt tot minder bijwerkingen. Deze medicijnen, bekend als COX-2-remmers, waren Celebrex (celecoxib), Vioxx (rofecoxib) en Bextra (valdecoxib). Hiervan is Celebrex de enige COX-2-remmer die op de markt blijft in de Verenigde Staten. Vioxx en Bextra zijn beide teruggetrokken uit de Amerikaanse markt vanwege het risico op een hartaanval en beroerte.
Sinds de intrekking van Vioxx in 2004 heeft de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) de hele klasse geneesmiddelen onderzocht, inclusief alle NSAID's en COX-2-remmers die zonder recept of op recept werden verkocht, en waarschuwingen over cardiovasculaire risico's toegevoegd de voorschrijfinstructies en / of medicijnetiketten. 
Twee andere COX-2-remmers, Arcoxia (etoricoxib) en Prexige (lumiracoxib), die beide in andere landen zijn voorgeschreven, zijn door de FDA afgewezen. Prexige is in Australië en Canada van de markt gehaald vanwege gerelateerde levercomplicaties.
COX-2-remmers richten zich op pijn en ontsteking met minder gastro-intestinale bijwerkingen. Ze lijken ook geen invloed te hebben op bloedplaatjes zoals niet-selectieve NSAID's dat doen, wat betekent dat COX-2-remmers het bloedingsrisico niet zo veel verhogen als COX-1-remmers bij gebruik met bloedverdunners, zoals warfarine.
Als zodanig kan uw arts een COX-2-remmer voorschrijven in plaats van een traditionele NSAID als u zowel ontsteking als verlichting van de pijn nodig heeft, bloedverdunners gebruikt en / of zweren of gastro-intestinale bloeding heeft gehad of als u risico loopt op deze problemen. Als u eenvoudig pijnverlichting nodig heeft, kan Tylenol (paracetamol) in plaats daarvan worden overwogen.

NSAID-waarschuwingen

De labelwaarschuwingen op NSAIDS werden in 2015 verder versterkt door de FDA en herzien om bijgewerkte informatie weer te geven met betrekking tot alle NSAID's en cardiovasculaire risico's, waaronder:

• Uw verhoogde risico op een hartaanval of beroerte kan binnen de eerste paar weken dat u een NSAID gebruikt beginnen, maar deze kan hoger zijn naarmate u de medicatie langer gebruikt, evenals bij hogere doses.
• Hoewel men vroeger dacht dat alle NSAID's hetzelfde risico hadden, is het nu onduidelijk of bepaalde NSAID's (inclusief Celebrex) een groter risico op een hartaanval of beroerte hebben dan andere.
• Het verhoogde risico op een hartaanval of beroerte bij het gebruik van NSAID's is van toepassing op iedereen, met of zonder hartaandoeningen of de risicofactoren.
• Als u een hartaandoening of risicofactoren voor hartaandoeningen heeft, is uw risico op een hartaanval of beroerte hoger na het gebruik van een NSAID dan voor mensen zonder dezelfde risicofactoren.
• Behandeling met NSAID's na een eerste hartaanval gaat gepaard met een hoger sterfterisico in het eerste jaar dan bij leeftijdsgenoten die niet met NSAID's worden behandeld.
• Gebruik van NSAID verhoogt het risico op hartfalen.

Het komt neer op

Hoewel NSAID's en COX-2-remmers beide worden beschouwd als belangrijke behandelingsopties voor artrose, reumatoïde artritis en spondylitis ankylopoetica, moeten de voordelen en risico's voor elk individu in overweging worden genomen. Uw persoonlijk hartrisico, evenals uw medische geschiedenis, leeftijd en huidige medicijnen, zullen helpen bij het bepalen van het beste type NSAID voor de behandeling van uw artritis.